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SB273005 Integrin Inibitore

N. Cat.S7540

SB273005 è un potente inibitore dell'integrina con Ki di 1,2 nM e 0,3 nM rispettivamente per il recettore αvβ3 e il recettore αvβ5.
SB273005 Integrin Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.44

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.59%
99.59

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 451.44 Formula

C22H24F3N3O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 205678-31-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro, SB273005 inibisce il riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti umani con un IC50 di 11 nM.

Nel sangue contenente cellule MDA-MB-231, una combinazione di questo composto e lamifiban inibisce l'adesione delle cellule tumorali alla matrice extracellulare vascolare (ECM).

Saggio chinasico
Test di legame
L'affinità di legame per αvβ3 e αvβ5 umani è determinata in un test di legame competitivo che impiega 3H-SK&F; 107260 come ligando spostato. I valori Ki rappresentano la media dei valori determinati in due o tre esperimenti separati.
In vivo

Nei modelli di ratto con riassorbimento osseo e osteoporosi, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inibisce la risposta calcemica stimolata dall'ormone paratiroideo e inibisce la perdita ossea.

Nei ratti con artrite indotta da adiuvante, questo composto (60 mg/kg, p.o.) riduce significativamente i sintomi dell'artrite indotta da adiuvante.

Questo composto (1000 mg/kg/giorno, p.o.) provoca necrosi acuta e transitoria delle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC) nell'aorta e nelle arterie renali dei topi.

Nei topi gravidi, questo composto inverte la riduzione dei livelli di IL-2 prodotti dalle cellule Th1 e l'aumento dei livelli di IL-10 derivati dalle cellule Th2.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/