SB273005

N. catalogoS7540 Lotto:S754002

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Dati tecnici

Formula

C22H24F3N3O4
Peso molecolare 451.44 Numero CAS 205678-31-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 10 mg/mL (22.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB273005 è un potente inibitore dell'integrina con Ki di 1,2 nM e 0,3 nM rispettivamente per il recettore αvβ3 e il recettore αvβ5.
Target
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
In vitro

In vitro, SB273005 inibisce il riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti umani con un IC50 di 11 nM.

Nel sangue contenente cellule MDA-MB-231, una combinazione di questo composto e lamifiban inibisce l'adesione delle cellule tumorali alla matrice extracellulare vascolare (ECM).

In vivo

Nei modelli di ratto con riassorbimento osseo e osteoporosi, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inibisce la risposta calcemica stimolata dall'ormone paratiroideo e inibisce la perdita ossea.

Nei ratti con artrite indotta da adiuvante, questo composto (60 mg/kg, p.o.) riduce significativamente i sintomi dell'artrite indotta da adiuvante.

Questo composto (1000 mg/kg/giorno, p.o.) provoca necrosi acuta e transitoria delle cellule muscolari lisce vascolari (VSMC) nell'aorta e nelle arterie renali dei topi.

Nei topi gravidi, questo composto inverte la riduzione dei livelli di IL-2 prodotti dalle cellule Th1 e l'aumento dei livelli di IL-10 derivati dalle cellule Th2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Test di legame

    L'affinità di legame per αvβ3 e αvβ5 umani è determinata in un test di legame competitivo che impiega 3H-SK&F; 107260 come ligando spostato. I valori Ki rappresentano la media dei valori determinati in due o tre esperimenti separati.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot analysis of levels of p-FAK (Tyr397) and total FAK in SK-N-SH cells treated with SB273005 (3 μM) for 6 h and 24 h. One experiment is shown for each cell line. Control cells (treated with diluent, marked as C, were also included). α-tubulin was used as the reference protein.

Dati da [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 È stato citato da 28 Pubblicazioni

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3] PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293] PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741

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