A-205804

N. catalogoS2885 Lotto:S288501

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Dati tecnici

Formula

C15H12N2OS2
Peso molecolare 300.4 Numero CAS 251992-66-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A-205804 è un inibitore potente e selettivo dell'espressione di E-selectina e ICAM-1 con IC50 di 20 nM e 25 nM rispettivamente.
Target
E-selectin ICAM-1
20 nM 25 nM
In vitro A-205804 inibisce selettivamente l'espressione superficiale delle molecole di adesione cellulare ICAM-1 ed E-selectina nelle cellule endoteliali umane. Questo composto inibisce l'espressione di E-selectina (IC50 = 20 nM) e ICAM-1 (IC50 = 10 nM) indotta da IL-1β con essenzialmente lo stesso livello di potenza di quella per l'espressione indotta da TNFα. Per ragioni che non sono chiare, la capacità di questa sostanza chimica di inibire l'espressione di E-selectina indotta da PMA è significativamente ridotta (IC50 > 1000 nM), ma è un potente inibitore dell'espressione di ICAM-1 (IC50 = 40 nM) utilizzando questo agente attivante la proteina chinasi C.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11585452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11300880/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The effect of rhICAM-1 or inhibitor A-205804 on hepsin or CtsD transfected MCF-7 cells was detected. The level of E-cadherin, claudin-1, N-cadherin, vimentin and Snail1 was analyzed by western blot.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 438:105-115 ]

MDA-MB-231 cells transfected with ICAM-1-specific siRNAs or treated for 12 h with A-205804 at the indicated concentrations were subjected to immunoblotting with indicated antibodies. Densitometric data (fold) were shown below each group.

Dati da [ , , Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39: 1-12 ]

Sellecks A-205804 È stato citato da 6 Pubblicazioni

G-CSFR-induced leukocyte transendothelial migration during the inflammatory response is regulated by the ICAM1-PKCa axis: based on multiomics integration analysis [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90] PubMed: 39433604
Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218] PubMed: 35619172
Adhesion Promotes Allergic Rhinitis CD4+IL4+ T Cell Differentiation via ICAM1 and E-Selectin [ Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061] PubMed: 35296145
Cathepsin D enhances breast cancer invasion and metastasis through promoting hepsin ubiquitin-proteasome degradation [Zhang C, et al. Cancer Lett, 2018, 438:105-115] PubMed: 30227221
CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis [Wei RR, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337] PubMed: 29417941
Interactions between rheumatoid arthritis synovial fibroblast migration and endothelial cells [Zimmermann-Geller B, et al. Immunol Cell Biol, 2018, 10.1111/imcb.12208] PubMed: 30252968

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