In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ATN-161 è un nuovo piccolo antagonista peptidico di integrin α5β1. Si lega a diverse integrine, incluse α5β1 e αvβ3, che svolgono un ruolo nell'angiogenesi e nella progressione tumorale.
Target
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interagisce con l'N-terminale del dominio β1 dell'integrin α5β1, il che può bloccare questa integrin in una conformazione inattiva. Questo trattamento composto fino a 100 μmol/L non mostra un effetto significativo sulla proliferazione delle cellule tumorali rispetto al gruppo di controllo di cellule trattate con veicolo. Tuttavia, questa sostanza chimica inibisce significativamente la fosforilazione di MAPK con effetti massimi osservati a 20 μmol/L di questo composto dopo 30 minuti di trattamento.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide di 5 unità con cappuccio derivato dalla regione di sinergia della fibronectina che si lega a α5β1 e αvβ3 in vitro, blocca la crescita e la metastasi del cancro al seno. Il trattamento con questo composto provoca una significativa diminuzione dose-dipendente del volume tumorale e ha completamente bloccato o causato una marcata diminuzione dell'incidenza e del numero di metastasi scheletriche e dei tessuti molli. Il trattamento con questo peptide si traduce in una significativa diminuzione dell'espressione della protein chinasi attivata da mitogeni fosforilata, della densità dei microvasi e della proliferazione cellulare nei tumori cresciuti in vivo. È un peptide con un'emivita plasmatica piuttosto breve. Rispetto alla farmacocinetica plasmatica di questo composto, viene eliminato dal tumore con cinetiche molto più lente, supportando l'ipotesi che questo peptide eserciti i suoi effetti attraverso un'interazione duratura con il suo bersaglio (o i suoi bersagli) nel tumore.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
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