Tirofiban

N. catalogoS3085 Lotto:S308501

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Dati tecnici

Formula

C22H36N2O5S
Peso molecolare 440.6 Numero CAS 144494-65-5
Solubilità (25°C)* In vitro 5%TFA 3.02 mg/mL (6.85 mM)
DMSO 0.005 mg/mL (0.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.15mg/ml (0.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tirofiban (MK-383) è un antagonista selettivo delle piastrine GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica con un IC50 di 9 nM.
Target
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) è un derivato non peptidico della tirosina che inibisce selettivamente il recettore GP-IIb/IIIa, con effetti minimi sul recettore della vitronectina ɑvβ3. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica delle piastrine gel-filtrate indotta da 10 μM ADP con un IC50 di 9 nM, ma l'IC50 per l'inibizione dell'adesione della vena ombelicale umana alla vitronectina, che dipende dai recettori della vitronectina ɑvβ3, è di 62 μmol/L.

In vivo

Tirofiban (da 10 a 500 mg/kg o infusioni e.v. continue di 360 minuti da 1 a 10 microgrammi/kg/min) inibisce le risposte di aggregazione piastrinica all'ADP e al collagene in modelli canini. Quando somministrato agli esseri umani a 0,15μg/kg/min per 4 ore, questo composto ha prodotto un aumento di 2,5 volte del tempo di sanguinamento e un'inibizione del 97% dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
  • https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Sellecks Tirofiban È stato citato da 1 Pubblicazione

Coenzyme Q10 attenuates platelet integrin αIIbβ3 signaling and platelet hyper-reactivity in ApoE-deficient mice. [ Food Funct, 2020, 11(1):139-152] PubMed: 31755492

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