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Tirofiban Hydrochloride Integrin antagonista

N. Cat.S8594

Tirofiban Hydrochloride (MK-383) è la forma di sale cloridrato di tirofiban, un antagonista selettivo della glicoproteina piastrinica GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica. È più solubile del Tirofiban.
Tirofiban Hydrochloride Integrin antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 495.07

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 495.07 Formula

C22H36N2O5S.HCl.H2O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 150915-40-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MK-383 Hydrochloride Smiles CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (201.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) è un derivato non peptidico della tirosina che inibisce selettivamente il recettore GP-IIb/IIIa, con effetti minimi sul recettore della vitronectina nv3. Inibisce l'aggregazione piastrinica di piastrine filtrate su gel indotta da 10 M ADP con IC50 di 9 nM, ma l'IC50 per l'inibizione dell'adesione della vena ombelicale umana alla vitronectina, che dipende dai recettori della vitronectina nv3, è di 62 mol/L.

In vivo

Tirofiban Hydrochloride (da 10 a 500 mg/kg o infusioni e.v. continue di 360 minuti da 1 a 10 microgrammi/kg/min) inibisce le risposte di aggregazione piastrinica all'ADP e al collagene in modelli canini. Quando somministrato agli esseri umani a 0,15 g/kg/min per 4 ore, Tirofiban ha prodotto un aumento di 2,5 volte del tempo di sanguinamento e un'inibizione del 97% dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP.

Riferimenti
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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