Tirofiban Hydrochloride

N. catalogoS8594 Lotto:S859401

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Dati tecnici

Formula

C22H36N2O5S.HCl.H2O

Peso molecolare 495.07 Numero CAS 150915-40-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (191.89 mM)
Water 95 mg/mL (191.89 mM)
Ethanol 95 mg/mL (191.89 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tirofiban Hydrochloride (MK-383) è la forma di sale cloridrato di tirofiban, un antagonista selettivo della glicoproteina piastrinica GPIIb/IIIa che inibisce l'aggregazione piastrinica. È più solubile del Tirofiban.
Target
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) è un derivato non peptidico della tirosina che inibisce selettivamente il recettore GP-IIb/IIIa, con effetti minimi sul recettore della vitronectina nv3. Inibisce l'aggregazione piastrinica di piastrine filtrate su gel indotta da 10 M ADP con IC50 di 9 nM, ma l'IC50 per l'inibizione dell'adesione della vena ombelicale umana alla vitronectina, che dipende dai recettori della vitronectina nv3, è di 62 mol/L.

In vivo

Tirofiban Hydrochloride (da 10 a 500 mg/kg o infusioni e.v. continue di 360 minuti da 1 a 10 microgrammi/kg/min) inibisce le risposte di aggregazione piastrinica all'ADP e al collagene in modelli canini. Quando somministrato agli esseri umani a 0,15 g/kg/min per 4 ore, Tirofiban ha prodotto un aumento di 2,5 volte del tempo di sanguinamento e un'inibizione del 97% dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]

  • Modelli animali

    Adult mongrel dogs

  • Dosaggi

    ~500 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
  • https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Sellecks Tirofiban Hydrochloride È stato citato da 3 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Tumor-infiltrating platelets promote the growth of lung adenocarcinoma [ Transl Oncol, 2024, 39:101813] PubMed: 38235621
GP IIb/IIIa-Mediated Platelet Activation and Its Modulation of the Immune Response of Monocytes Against Candida albicans [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085] PubMed: 34938671

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