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umbralisib (TGR-1202) PI3K inibitore

Name: umbralisib (TGR-1202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8194
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S8194

Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un nuovo inibitore di prossima generazione di PI3Kδ, inibisce l'attività di PI3Kδ in saggi enzimatici e cellulari con valori di IC50 ed EC50 rispettivamente di 22,2 e 24,3 nM.

umbralisib (TGR-1202) PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 571.55

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.71%

99.71

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	571.55	Formula	C₃₁H₂₄F₃N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1532533-67-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Rp-5264			Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (174.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (5.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM
In vitro	Il composto mostra un alto grado di selettività sulle isoforme alfa (>1000 volte), beta (>30-50 volte) e gamma (>15-50 volte). Inoltre, il composto provoca un'inibizione a metà massima della proliferazione delle cellule CD19 del sangue intero umano tra 100-300 nM. Il trattamento delle PBMC con RP5264 si traduce inizialmente in un arresto G2/M seguito da un successivo aumento del numero di cellule Sub G0. I saggi di vitalità dimostrano che il composto provoca una significativa inibizione della crescita e della fosforilazione di Akt di cellule leucemiche immortalizzate e primarie.
In vivo	Il composto mostra una buona absorzione orale con proprietà farmacocinetiche favorevoli nei roditori. Ha anche un eccellente profilo di sicurezza.
Riferimenti	[1] http://www.tgtxinc.com/AACR2012Poster3741.pdf

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03207256	Terminated	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Non Hodgkin Lymphoma	TG Therapeutics Inc.	August 9 2017	Phase 2
NCT03178201	Terminated	Follicular Lymphoma	Columbia University\|TG Therapeutics Inc.	August 20 2017	Phase 2
NCT02867618	Terminated	Hodgkin Disease\|Lymphoma Non-hodgkin	Columbia University	October 16 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02493530	Active not recruiting	Myelofibrosis\|Polycythemia Vera	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	July 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):