In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un nuovo inibitore di prossima generazione di PI3Kδ, inibisce l'attività di PI3Kδ in saggi enzimatici e cellulari con valori di IC50 ed EC50 rispettivamente di 22,2 e 24,3 nM.
Target
PI3Kδ (Cell-free assay)
22.2 nM
In vitro
Il composto mostra un alto grado di selettività sulle isoforme alfa (>1000 volte), beta (>30-50 volte) e gamma (>15-50 volte). Inoltre, il composto provoca un'inibizione a metà massima della proliferazione delle cellule CD19 del sangue intero umano tra 100-300 nM. Il trattamento delle PBMC con RP5264 si traduce inizialmente in un arresto G2/M seguito da un successivo aumento del numero di cellule Sub G0. I saggi di vitalità dimostrano che il composto provoca una significativa inibizione della crescita e della fosforilazione di Akt di cellule leucemiche immortalizzate e primarie.
In vivo
Il composto mostra una buona absorzione orale con proprietà farmacocinetiche favorevoli nei roditori. Ha anche un eccellente profilo di sicurezza.
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
96 h
Metodo
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957]
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib
[ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8]
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