Name: Tenalisib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8672
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.78%

99.78

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	415.42	Formula	C₂₃H₁₈FN₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1639417-53-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RP6530			Smiles	CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (120.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.310mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 24.5 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33.2 nM
In vitro	RP6530 è un inibitore doppio specifico di PI3K δ/γ che mostra una selettività di diverse volte contro le altre isoforme di PI3K e 245-chinasi. RP6530 provoca un'inibizione dose-dipendente (>50% a 2-7 μM) nella crescita di cellule di linfoma a cellule B immortalizzate (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1). L'effetto è più pronunciato nelle linee cellulari DLBCL, OCI-LY-1 e OCI-LY-10 (>50% di inibizione a 0,1-0,7 μM), e la riduzione della vitalità è accompagnata da una corrispondente inibizione di pAKT con EC50 di 6 e 70 nM rispettivamente. Il trattamento di cellule primarie derivate da pazienti con 4 µM di RP6530 provoca un aumento della morte cellulare. Le cellule in apoptosi precoce (Annexin V+/PI-) non sono diverse tra il bianco DMSO e i campioni RP6530. RP6530 mostra un potente effetto inibitorio sulle cellule staminali tumorali nelle linee cellulari di cancro ovarico. Il trattamento con 1 μM di RP6530 provoca un arresto in G2/M nelle linee MM-1S e MM-1R con pochissime cellule in fase SubG0. Risulta anche in un'inibizione del 70-90% di pAKT nelle linee cellulari MM-1S e MM-1R. La potente modulazione della risposta infiammatoria da parte di RP6530 contribuisce al controllo del microambiente tumorale.
In vivo	Il T_1/2, il Cmax e l'AUC_0-t previsti a una dose di 10 mg nell'uomo sono rispettivamente 9,5 h, 14,0 μM e 342,0 μM. RP6530 ha un eccellente profilo farmacocinetico con concentrazioni plasmatiche che raggiungono ben al di sopra dell'EC75 a dosi di appena 3 mg/kg in ratti e cani per 6-12 ore. Inoltre, RP6530 mostra una biodisponibilità orale >70 e >100% con un'emivita di 2 e 3 ore rispettivamente in ratti e cani.
Riferimenti	[1] http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short [3] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06189209	Recruiting	Triple Negative Breast Cancer (TNBC)	Rhizen Pharmaceuticals SA\|Incozen Therapeutics Pvt Ltd	March 4 2024	Phase 2
NCT03770000	Completed	T Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	March 12 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03471351	Terminated	Classical Hodgkin Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	July 18 2018	Phase 1
NCT02567656	Completed	Lymphoma T-Cell Peripheral\|Lymphoma T-Cell Cutaneous	Rhizen Pharmaceuticals SA	September 2015	Phase 1
NCT02017613	Completed	Lymphoma B-Cell\|T-Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	November 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenalisib PI3K inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 415.42