Dati tecnici
| Formula | C23H18FN5O2 |
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| Peso molecolare | 415.42 | Numero CAS | 1639417-53-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 50 mg/mL (120.36 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (33.7 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tenalisib è un potente e selettivo doppio inibitore di PI3Kδ/γ con valori di IC50 di 24,5 nM e 33,2 nM per PI3Kδ e PI3Kγ, rispettivamente. La sua selettività rispetto alle isoforme α e β è superiore a 300 volte e 100 volte, rispettivamente. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | RP6530 è un inibitore doppio specifico di PI3K δ/γ che mostra una selettività di diverse volte contro le altre isoforme di PI3K e 245-chinasi. RP6530 provoca un'inibizione dose-dipendente (>50% a 2-7 μM) nella crescita di cellule di linfoma a cellule B immortalizzate (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1). L'effetto è più pronunciato nelle linee cellulari DLBCL, OCI-LY-1 e OCI-LY-10 (>50% di inibizione a 0,1-0,7 μM), e la riduzione della vitalità è accompagnata da una corrispondente inibizione di pAKT con EC50 di 6 e 70 nM rispettivamente. Il trattamento di cellule primarie derivate da pazienti con 4 µM di RP6530 provoca un aumento della morte cellulare. Le cellule in apoptosi precoce (Annexin V+/PI-) non sono diverse tra il bianco DMSO e i campioni RP6530. RP6530 mostra un potente effetto inibitorio sulle cellule staminali tumorali nelle linee cellulari di cancro ovarico. Il trattamento con 1 μM di RP6530 provoca un arresto in G2/M nelle linee MM-1S e MM-1R con pochissime cellule in fase SubG0. Risulta anche in un'inibizione del 70-90% di pAKT nelle linee cellulari MM-1S e MM-1R. La potente modulazione della risposta infiammatoria da parte di RP6530 contribuisce al controllo del microambiente tumorale. | ||||
| In vivo | Il T1/2, il Cmax e l'AUC0-t previsti a una dose di 10 mg nell'uomo sono rispettivamente 9,5 h, 14,0 μM e 342,0 μM. RP6530 ha un eccellente profilo farmacocinetico con concentrazioni plasmatiche che raggiungono ben al di sopra dell'EC75 a dosi di appena 3 mg/kg in ratti e cani per 6-12 ore. Inoltre, RP6530 mostra una biodisponibilità orale >70 e >100% con un'emivita di 2 e 3 ore rispettivamente in ratti e cani. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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Riferimenti
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