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TBB Casein Kinase inibitore

Name: TBB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5265
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.S5265

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazolo) è un inibitore selettivo di CK2 permeabile alle cellule con valori di IC50 di 0,9 e 1,6 μM rispettivamente per la CK2 del fegato di ratto e la CK2 ricombinante umana.

TBB Casein Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.71

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Controllo Qualità

Lotto: S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.68%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.68

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Casein Kinase Inibitori	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567 (E/Z)-GO289

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	434.71	Formula	C₆HBr₄N₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	17374-26-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole			Smiles	C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CK2 (Cell-free assay) 0.4 μM(Ki) CK1 (Cel-free assay) 47 μM(Ki)
In vitro	In presenza di 10 μM di TBB (e 100 μM di ATP) solo la CK2 è stata drasticamente inibita (≥85%) mentre tre chinasi (fosforilasi chinasi, glicogeno sintasi chinasi 3L e chinasi ciclina-dipendente 2/ciclina A) hanno subito un'inibizione moderata, con valori di IC50 uno-due ordini di grandezza superiori a quelli della CK2 (IC50 = 0,9 μM). Questo composto discrimina tra CK2 e CK1, essendo molto più efficace con la prima.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02812290	Recruiting	Lung Transplant Rejection	University of Alberta	May 2016	--
NCT02235779	Unknown status	Interstitial Lung Disease	Laval University	August 2014	Not Applicable
NCT00888212	Completed	Sarcoidosis	University Hospital Ghent	June 2008	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):