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Ellagic Acid hydrate Casein Kinase inhibitor

N. Cat.: S5516

Ellagic acid is a potent inhibitor of protein kinase CK2 with IC50s of 0.04, 2.9 and 3.5 μM for CK2, Lyn and PKA respectively. It shows potent antioxidant, anti-mutagenic and antidepressant properties.
Ellagic Acid hydrate Casein Kinase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.21

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S551601 DMSO]2 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 98.00%
98.00

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 320.21 Formula

C14H6O8.H2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 314041-08-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=C2C3=C(C(=C1O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C43)OC2=O)O)O.O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (6.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CK2
(Cell-free assay)
0.04 μM
Lyn
(Cell-free assay)
2.9 μM
PKA
(Cell-free assay)
3.5 μM
In vitro
Ellagic acid (EA) è in grado di inibire la crescita di diverse cellule tumorali. L'EA ha inibito la proliferazione cellulare in modo dose-dipendente e tempo-dipendente, arrestando entrambe le linee cellulari nella fase G1 del ciclo cellulare, il che è stato causato dall'aumento di p53 e Cip1/p21 e dalla diminuzione dei livelli di ciclina D1 ed E. L'EA ha anche indotto l'apoptosi mediata dalla caspasi-3 aumentando il rapporto Bax:Bcl-2 e ha ripristinato l'anoikis nelle cellule ES-2 e PA-1. È ben noto per avere un'attività di scavenging dei radicali liberi. L'EA ha invertito la transizione epiteliale-mesenchimale sovraregolando la E-caderina e sottoregolando la Vimentina.
In vivo
Uno studio di tossicità subcronica di 90 giorni ha inoltre dimostrato che la somministrazione orale di EA (9,4, 19,1, 39,1 g/kg di peso corporeo, rispettivamente) non ha indotto mortalità o segni clinici correlati al trattamento durante l'intero periodo sperimentale su ratti F344, indicando la bassa tossicità dell'EA per i mammiferi. Inoltre, l'EA esibisce potenti attività antitumorali e anticarcinogenesi verso cellule di mammella, colorettali, orali, prostatiche, pancreatiche, della vescica, del neuroblastoma, del melanoma e del linfoma. Il trattamento di topi xenotrapiantati PANC-1 con EA ha portato a una significativa inibizione della crescita tumorale e a un prolungamento del tasso di sopravvivenza dei topi.
Riferimenti