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IC261 Casein Kinase inibitore

N. Cat.S8237

IC261 (SU-5607) è un nuovo inibitore di CK1. L'IC50 di questo composto per CK1 è di 16 μM e per Cdk5 è di 4,5 mM.
IC261 Casein Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 311.33

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Controllo Qualità

Lotto: S823701 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.75%
99.75

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 311.33 Formula

C18H17NO4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 186611-52-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SU-5607 Smiles COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CK1
16 μM
In vitro
IC261 porta a un arresto p53-dipendente delle cellule con un contenuto di DNA di 4 N. Questo composto può produrre effetti sulla progressione del ciclo cellulare che sono indistinguibili da un veleno del fuso consolidato e sono dipendenti dallo stato p53 delle cellule.
In vivo
L'iniezione intratecale di un inibitore di CK1 IC261 attenua i comportamenti di dolore neuropatico. Questo composto si è dimostrato efficace nel ridurre la risposta eccitatoria spinale elicitata dalla stimolazione elettrica presinaptica solo nei topi neuropatici. Il targeting delle isoforme di CK1 mediante questa sostanza chimica influenza sia la crescita delle cellule tumorali pancreatiche che la sensibilità all'apoptosi in vitro e la crescita dei tumori indotti in vivo.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572969/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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