IC261

N. catalogoS8237 Lotto:S823701

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Dati tecnici

Formula

C18H17NO4
Peso molecolare 311.33 Numero CAS 186611-52-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IC261 (SU-5607) è un nuovo inibitore di CK1. L'IC50 di questo composto per CK1 è di 16 μM e per Cdk5 è di 4,5 mM.
Target
CK1
16 μM
In vitro IC261 porta a un arresto p53-dipendente delle cellule con un contenuto di DNA di 4 N. Questo composto può produrre effetti sulla progressione del ciclo cellulare che sono indistinguibili da un veleno del fuso consolidato e sono dipendenti dallo stato p53 delle cellule.
In vivo L'iniezione intratecale di un inibitore di CK1 IC261 attenua i comportamenti di dolore neuropatico. Questo composto si è dimostrato efficace nel ridurre la risposta eccitatoria spinale elicitata dalla stimolazione elettrica presinaptica solo nei topi neuropatici. Il targeting delle isoforme di CK1 mediante questa sostanza chimica influenza sia la crescita delle cellule tumorali pancreatiche che la sensibilità all'apoptosi in vitro e la crescita dei tumori indotti in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MEFs

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    12 h, 24 h, 48 h

  • Metodo

    Cultures of MEFs of di€erent genotypes (p53+/+, p53+/-, p53-/-) are treated with the inhibitor IC261 in the low micromolar range (1 μM). After 12, 24, 48 hours exposure, the effects of this compound on cell cycle distribution are measured by flow cytometry.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    0.1-1 nmol

  • Somministrazione

    intrathecal administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11103931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20021638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572969/

Sellecks IC261 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Oncostatin M Drives Th2 Polarized Allergic Airway Inflammation Through Fibroblast Reprogramming and Endoplasmic Reticulum Stress [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030] PubMed: 40689016
Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Distinct properties of adipose stem cell subpopulations determine fat depot-specific characteristics [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8] PubMed: 35021043
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phosphorylation of β-catenin Ser60 by polo-like kinase 1 drives the completion of cytokinesis [ EMBO Rep, 2021, e51503] PubMed: 34585824
The GSK-3β-FBXL21 Axis Contributes to Circadian TCAP Degradation and Skeletal Muscle Function [ Cell Rep, 2020, 32(11):108140] PubMed: 32937135
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
PP5 (PPP5C) is a phosphatase of Dvl2 [ Sci Rep, 2018, 8(1):2715] PubMed: 29426949

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