TBB

N. catalogoS5265 Lotto:S526501

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Dati tecnici

Formula

C6HBr4N3

Peso molecolare 434.71 Numero CAS 17374-26-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (197.83 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.150mg/ml (4.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.350mg/ml (0.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazolo) è un inibitore selettivo di CK2 permeabile alle cellule con valori di IC50 di 0,9 e 1,6 μM rispettivamente per la CK2 del fegato di ratto e la CK2 ricombinante umana.
Target
CK2
(Cell-free assay)
CK1
(Cel-free assay)
0.4 μM(Ki) 47 μM(Ki)
In vitro In presenza di 10 μM di TBB (e 100 μM di ATP) solo la CK2 è stata drasticamente inibita (≥85%) mentre tre chinasi (fosforilasi chinasi, glicogeno sintasi chinasi 3L e chinasi ciclina-dipendente 2/ciclina A) hanno subito un'inibizione moderata, con valori di IC50 uno-due ordini di grandezza superiori a quelli della CK2 (IC50 = 0,9 μM). Questo composto discrimina tra CK2 e CK1, essendo molto più efficace con la prima.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Jurkat cells

  • Concentrazioni

    60 μM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    Cell treatment was performed by incubation of cell suspension (~10×106 cells/ml) for 2 h at 37℃ in the presence of 2 μM okadaic acid (OA) with the addition of protein kinase inhibitors where indicated. After incubations, cells were centrifuged and lysed for 15 min in ice-cold buffer consisting of 20 mM Tris^HCl pH 7.4, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 10 mM 2-mercaptoethanol, 10% (v/v) glycerol, 1 mM Na3VO4, 0.05% Nonidet P-40, protease inhibitor cocktail, 10 mM NaF, 1 μM OA. The lysate was cleared by centrifugation for 10 min at 14 000 rpm.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

Sellecks TBB È stato citato da 12 Pubblicazioni

The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
Genome-scale mapping of DNA damage suppressors through phenotypic CRISPR-Cas9 screens [ Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9] PubMed: 37478847
CK2-Mediated Phosphorylation Upregulates the Stability of USP13 and Promotes Ovarian Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)200] PubMed: 36612196
Unphosphorylated Form of the PAQosome Core Subunit RPAP3 Binds Ribosomal Preassembly Complexes to Modulate Ribosome Biogenesis [ J Proteome Res, 2022, 21(4):1073-1082] PubMed: 35129352
CK2-mediated phosphorylation of Che-1/AATF is required for its pro-proliferative activity [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):232] PubMed: 34266450
The catalytic subunit of Plasmodium falciparum casein kinase 2 is essential for gametocytogenesis [ Commun Biol, 2021, 4(1):336] PubMed: 33712726
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
The unphosphorylated form of the PAQosome core subunit RPAP3 binds ribosomal preassembly complexes to modulate ribosome biogenesis [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.17.435124] PubMed: None
GLP-catalyzed H4K16me1 promotes 53BP1 recruitment to permit DNA damage repair and cell survival. [ Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993] PubMed: 31612207
Protein Kinase CK2 Subunits Differentially Perturb the Adhesion and Migration of GN11 Cells: A Model of Immature Migrating Neurons [ Int J Mol Sci, 2019, 20(23)E5951] PubMed: 31779225

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