Spautin-1 Autophagy inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro Autophagy Inibitori	Resveratrol (trans-Resveratrol) PIK-III DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	271.26	Formula	C₁₅H₁₁F₂N₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1262888-28-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1CNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%H2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (7.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	USP10 (Cell-free assay) 0.5779 μM USP13 (Cell-free assay) 0.6916 μM
In vitro	Spautin-1 promuove la degradazione dei complessi Vps34 regolando l'attività di deubiquitinazione di USP10 e USP13 e riduce i livelli di PtdIns3P. Nelle cellule trattate con PDGF, questo composto stabilizza l'actina e la calponina delle cellule muscolari lisce α, previene la disorganizzazione dei filamenti di actina, diminuisce la produzione di matrice extracellulare e abroga l'iperproliferazione e la migrazione delle VSMC. Nelle cellule CML, inibisce marcatamente l'autofagia indotta da IM downregolando Beclin-1 e potenzia l'apoptosi indotta da IM inattivando PI3K/AKT e attivando GSK3β a valle. Questa sostanza chimica riduce anche specificamente i titoli del virus dengue infettivo nelle cellule BHK-21.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	USP10 / SKP2 / P27 / p-Bcr-Abl / Bcr-Abl / p-Crkl / Crkl / p-STAT5 / STAT5 p-MKK4 / MKK4 / p-MEK / MEK / p-EGFR / EGFR p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / p-p38 / p38 CDK4 / CDK2 / Cyclin D1 / p15 / p21	31044085
Immunofluorescence	Glut1 p-JNK / p-ERK	30975171
Growth inhibition assay	Cell viability	30975171