| S7949 |
MRT68921 Hydrochloride
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MRT68921 è un potente e duplice inibitore della chinasi Autophagy ULK1/2 con IC50 di 2,9 nM e 1,1 nM, rispettivamente.
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Autophagy, 2025, 1-20.
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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| S7885 |
SBI-0206965
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SBI-0206965 è un inibitore altamente selettivo della chinasi Autophagy ULK1 con un IC50 di 108 nM, circa 7 volte più selettivo rispetto a ULK2. SBI-0206965 inibisce l'autophagy e aumenta l'apoptosis nelle cellule umane di glioblastoma e cancro al polmone.
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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| S8793 |
ULK-101
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ULK-101 è un inibitore potente e selettivo di ULK1 con valori di IC50 di 8,3 nM e 30 nM rispettivamente per ULK1 e ULK2.
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
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Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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| S8597 |
LYN-1604
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LYN-1604 è un potenziale agonista di ULK1 con un IC50 di 1,66 μM contro le cellule MDA-MB-231 e si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (Kd=291,4 nM). La proteina mutante ULK1 (Y89A) ha causato una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1 (K50A) e ULK1 (L53A).
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Journal of Virology, January 26, 2022, e0155021
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bioRxiv, April 15, 2024, nan
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Journal of Mens Health, 2025, 37-44
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| E1750 |
XST-14
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XST-14 è un inibitore potente, competitivo e altamente selettivo di ULK1 e mostra un IC50 di 26,6 nM in un saggio di attività chinasica ULK1 in vitro, rispettivamente. Questo composto riduce la fosforilazione del substrato a valle di ULK1 e induce l'inibizione di Autophagy. Mostra effetti antitumorali.
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| S0819 |
BL-918
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BL-918 è un potente attivatore, oralmente attivo, della UNC-51-like kinase 1 (ULK1) con EC50 di 24,14 nM e Kd di 0,719 μM. Questo composto induce autophagy citoprotettiva per il trattamento della malattia di Parkinson.
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| S3393 |
SBP-7455
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SBP-7455 è un inibitore di Autophagy dual-specifico ULK1/2 con IC50 di 13 nM e 476 nM per ULK1 e ULK2 nell'analisi ADP-Glo, rispettivamente.
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iScience, 2025, 114204
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| E1954 |
DCC-3116
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DCC-3116 è un inibitore selettivo di ULK1/2 che blocca sia l'Autophagy basale che quella indotta da sotorasib nelle linee cellulari guidate da KRAS G12C e mostra attività antitumorale.
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| S1092 |
KU-55933
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KU-55933 è un potente e specifico inibitore di ATM con IC50/Ki di 12,9 nM/2,2 nM in saggi acellulari, ed è altamente selettivo per ATM rispetto a DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR e mTOR. KU‑55933 (Inibitore della chinasi ATM) inibisce l'attivazione della chinasi ULK1 che inizia l'autofagia e provoca una significativa diminuzione dell'autofagia.
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Proc Natl Acad Sci U S A, November 30, 2021, e2103585118
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Oncology Reports, March 13, 2018, 2071-2080
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PLoS One, July 30, 2015, e0134411
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| S1113 |
GSK690693
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GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1.
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RSC Adv, 2026, 16(20):18359-18373
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Rep, 2025, 44(7):115947
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