ULK

Prodotti selettivi di isoforme

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S7949 MRT68921 Hydrochloride MRT68921 è un potente e duplice inibitore della chinasi Autophagy ULK1/2 con IC50 di 2,9 nM e 1,1 nM, rispettivamente.
Autophagy, 2025, 1-20.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 è un inibitore altamente selettivo della chinasi Autophagy ULK1 con un IC50 di 108 nM, circa 7 volte più selettivo rispetto a ULK2. SBI-0206965 inibisce l'autophagy e aumenta l'apoptosis nelle cellule umane di glioblastoma e cancro al polmone.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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S8793 ULK-101 ULK-101 è un inibitore potente e selettivo di ULK1 con valori di IC50 di 8,3 nM e 30 nM rispettivamente per ULK1 e ULK2.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
S8597 LYN-1604 LYN-1604 è un potenziale agonista di ULK1 con un IC50 di 1,66 μM contro le cellule MDA-MB-231 e si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (Kd=291,4 nM). La proteina mutante ULK1 (Y89A) ha causato una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1 (K50A) e ULK1 (L53A).
Journal of Virology, January 26, 2022, e0155021
bioRxiv, April 15, 2024, nan
Journal of Mens Health, 2025, 37-44
E1750 XST-14 XST-14 è un inibitore potente, competitivo e altamente selettivo di ULK1 e mostra un IC50 di 26,6 nM in un saggio di attività chinasica ULK1 in vitro, rispettivamente. Questo composto riduce la fosforilazione del substrato a valle di ULK1 e induce l'inibizione di Autophagy. Mostra effetti antitumorali.
S0819 BL-918 BL-918 è un potente attivatore, oralmente attivo, della UNC-51-like kinase 1 (ULK1) con EC50 di 24,14 nM e Kd di 0,719 μM. Questo composto induce autophagy citoprotettiva per il trattamento della malattia di Parkinson.
S3393 SBP-7455 SBP-7455 è un inibitore di Autophagy dual-specifico ULK1/2 con IC50 di 13 nM e 476 nM per ULK1 e ULK2 nell'analisi ADP-Glo, rispettivamente.
iScience, 2025, 114204
E1954 DCC-3116 DCC-3116 è un inibitore selettivo di ULK1/2 che blocca sia l'Autophagy basale che quella indotta da sotorasib nelle linee cellulari guidate da KRAS G12C e mostra attività antitumorale.
S1092 KU-55933 KU-55933 è un potente e specifico inibitore di ATM con IC50/Ki di 12,9 nM/2,2 nM in saggi acellulari, ed è altamente selettivo per ATM rispetto a DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR e mTOR. KU‑55933 (Inibitore della chinasi ATM) inibisce l'attivazione della chinasi ULK1 che inizia l'autofagia e provoca una significativa diminuzione dell'autofagia.
Proc Natl Acad Sci U S A, November 30, 2021, e2103585118
Oncology Reports, March 13, 2018, 2071-2080
PLoS One, July 30, 2015, e0134411
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S1113 GSK690693 GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1.
RSC Adv, 2026, 16(20):18359-18373
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
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