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PIK-III Autophagy inibitore

Name: PIK-III
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7683
Rating: 5 (23 reviews)

N. Cat.S7683

PIK-III (VPS34-IN2), che è un inibitore selettivo dell'attività enzimatica di VPS34, inibisce l'autophagy e la lipidation de novo di LC3 e porta alla stabilizzazione dei substrati di autophagy. I valori di IC50 per VPS34 e PI(3)Kδ sono rispettivamente di 0,018 μM e 1,2 μM.

PIK-III Autophagy inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 319.36

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Controllo Qualità

Lotto: S768301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.04%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.04

Target correlati	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro Autophagy Inibitori	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
U2OS	Function assay		2 hrs	Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
VERO-E6	Toxicity assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	319.36	Formula	C₁₇H₁₇N₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1383716-40-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	VPS34-IN2			Smiles	C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (197.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 (Cell-free assay) 0.018μM PI3Kδ (Cell-free assay) 1.2μM
In vitro	La funzione enzimatica di VPS34 è essenziale per la lipidazione di LC3 nelle cellule di mammifero e PIK-III è un robusto inibitore dell'autophagy e della lipidazione di LC3 nelle cellule di mammifero. Nelle cellule H4, questo composto inibisce la formazione di autofagolisosomi e aumenta il segnale citosolico di LC3 in condizioni basali e quando l'autophagy è indotta con l'inibitore mTOR AZD8055. In un modello di mitofagia indotta da CCCP, inibisce la clearance dei mitocondri. Questo trattamento chimico porta ad un aumento dei livelli di LC3-I nelle cellule H4 e PSN1. Nelle cellule Panc10.05, questo inibitore aumenta i livelli di LC3-II in parallelo con LC3-I suggerendo una risposta specifica del tipo cellulare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):