PIK-III

N. catalogoS7683 Lotto:S768301

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₇N₇

Peso molecolare

319.36

Numero CAS

1383716-40-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (197.26 mM)

Ethanol

63 mg/mL (197.26 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PIK-III (VPS34-IN2), che è un inibitore selettivo dell'attività enzimatica di VPS34, inibisce l'autophagy e la lipidation de novo di LC3 e porta alla stabilizzazione dei substrati di autophagy. I valori di IC50 per VPS34 e PI(3)Kδ sono rispettivamente di 0,018 μM e 1,2 μM.

Target

Vps34 (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

In vitro

La funzione enzimatica di VPS34 è essenziale per la lipidazione di LC3 nelle cellule di mammifero e PIK-III è un robusto inibitore dell'autophagy e della lipidazione di LC3 nelle cellule di mammifero. Nelle cellule H4, questo composto inibisce la formazione di autofagolisosomi e aumenta il segnale citosolico di LC3 in condizioni basali e quando l'autophagy è indotta con l'inibitore mTOR AZD8055. In un modello di mitofagia indotta da CCCP, inibisce la clearance dei mitocondri. Questo trattamento chimico porta ad un aumento dei livelli di LC3-I nelle cellule H4 e PSN1. Nelle cellule Panc10.05, questo inibitore aumenta i livelli di LC3-II in parallelo con LC3-I suggerendo una risposta specifica del tipo cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari H4 cells/ HeLa cells Concentrazioni 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells Tempo di incubazione overnight for H4 cells/12h for Hela cells Metodo To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
H4 cells/ HeLa cells
Concentrazioni
2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
Tempo di incubazione
overnight for H4 cells/12h for Hela cells
Metodo
To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

Sellecks PIK-III È stato citato da 24 Pubblicazioni

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342]	PubMed: 37158274
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(12):6120-6142]	PubMed: 37158274
ULK phosphorylation of STX17 controls autophagosome maturation via FLNA [ J Cell Biol, 2023, 222(8)e202211025]	PubMed: 37389864
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83]	PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398]	PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453]	PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84]	PubMed: 35704470

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