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Lys05 Trihydrochloride Autophagy inibitore

Name: Lys05 Trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8369
Rating: 5 (14 reviews)

N. Cat.S8369

Lys05 è un nuovo inibitore lisosomiale dell'Autophagy che si accumula potentemente all'interno e deacidifica il lisosoma sia delle cellule che dei tumori, con conseguente inibizione sostenuta dell'autofagia e della crescita tumorale.

Lys05 Trihydrochloride Autophagy inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 549.75

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro Autophagy Inibitori	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	549.75	Formula	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1391426-24-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 9 mg/mL (16.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (7.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Autophagy
In vitro	Lys05 è un sale idrosolubile di Lys01. Questo composto mostra una potente attività antitumorale come agente singolo sia in vitro che in vivo in diverse linee cellulari di cancro umano e modelli di xenotrapianto. Lys01 e questa sostanza chimica producono aumenti equivalenti dose-dipendenti nel rapporto LC3II/LC3I, accumulo della proteina cargo dell'autofagia p62 e valori di IC50 identici nel saggio MTT.
In vivo	Mentre dosi più basse di Lys05 sono ben tollerate e associate ad attività antitumorale, alla dose più alta testata, questo composto produce disfunzione delle cellule di Paneth e tossicità intestinale, simile a quanto si può osservare in topi e umani con difetti genetici nel gene dell'autofagia ATG16L1. In due modelli di xenotrapianto di melanoma e un modello di xenotrapianto di cancro al colon, la somministrazione intermittente ad alte dosi o la somministrazione quotidiana cronica di questa sostanza chimica a dosi più basse produce un blocco precoce significativo dell'autofagia in vivo, e ha attività antitumorale come agente singolo a dosi fino a 10 mg/kg i.p. al giorno.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):