Autophagy Attivatori/Inibitori (Autophagy Activators/Inhibitors)
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S4430 | HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate | Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate è un agente antimalarico utilizzato per il trattamento del lupus eritematoso sistemico, dell'artrite reumatoide e di altre condizioni autoimmuni, infiammatorie e dermatologiche. Agisce anche come inibitore di Autophagy e del toll-like receptor (TLR) 7/9. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl è un inibitore selettivo di ROCK1 e ROCK2 con un Ki di 140 nM e 300nM in un saggio senza cellule, che mostra una selettività >200 volte superiore rispetto ad altre chinasi, tra cui PKC, protein chinasi dipendente da cAMP, MLCK e PAK. |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) è un inibitore di GSK-3α e GSK-3β con valori di IC50 di 10 nM e 6,7 nM, rispettivamente. Non mostra reattività crociata contro le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) e mostra una selettività 350 volte superiore verso GSK-3β rispetto alle CDK. Questo composto funziona come attivatore di Wnt/β-catenin e induce l'autophagy. |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) è un inibitore selettivo di PARP1/2 con IC50 di 5 nM/1 nM in saggi acellulari, 300 volte meno efficace contro la tankyrase-1. Olaparib induce un'Autophagy significativa associata alla Mitophagy in cellule con mutazioni BRCA. |
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| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) è un inibitore selettivo di Bcl-2 con Ki <0,01 nM in saggi acellulari, >4800 volte più selettivo rispetto a Bcl-xL e Bcl-w, e nessuna attività verso Mcl-1. Venetoclax è riportato indurre la soppressione della crescita cellulare, l'apoptosi, l'arresto del ciclo cellulare e l'autofagia nelle cellule MDA-MB-231 di cancro al seno triplo negativo. Fase 3. |
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| S7655 | Telaglenastat (CB-839) | Telaglenastat (CB-839) è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della glutaminase con IC50 di 24 nM per GAC umano ricombinante. Induce Autophagy e ha attività antitumorale. Fase 1. |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi acellulari, con una selettività >130 volte maggiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Questo composto uccide le cellule tumorali attraverso Mitophagy tossica. Induce Autophagy e potenzia Apoptosis related. |
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| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | La Rapamycin è un inibitore specifico di mTOR con IC50 di ~0.1 nM nelle cellule HEK293. Questo composto si lega a FKBP12 e agisce specificamente come un inibitore allosterico di mTORC1. È un attivatore di Autophagy e un immunosoppressore. |
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| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) è un inibitore MEK1/2 altamente specifico e potente con IC50 di 0,92 nM/1,8 nM in saggi senza cellule, e non inibisce le attività chinasiche di c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Questo composto attiva l'autophagy e induce l'apoptosis. |
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