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ROC-325 Autophagy inibitore

N. Cat.S8527

ROC-325 è un nuovo inibitore oralmente disponibile dell'autophagy mediata dai lisosomi che diminuisce la vitalità delle cellule AML con un range di IC50 di 0,7-2,2 μM.
ROC-325 Autophagy inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 503.06

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 503.06 Formula

C28H27ClN4OS

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1859141-26-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (5.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Autophagy
In vitro
Il trattamento con ROC-325 innesca tutte le caratteristiche distintive dell'inibizione dell'Autophagy, inclusi l'accumulo di autofagosomi con carico non degradato, un aumento della permeabilità della membrana lisosomiale, la deacidificazione dei lisosomi e l'espressione elevata di LC3B, p62 e catepsina D. Il trattamento in vitro di un pannello di linee cellulari umane di AML e progenitori normali del midollo osseo umano dimostra che questo composto diminuisce la vitalità delle cellule AML (range di IC50 0,7-2,2 µM), antagonizza la sopravvivenza clonogenica e induce l'apoptosi in modo terapeuticamente selettivo.
In vivo
ROC-325 è ben tollerato e non si osservano tossicità notevoli, a parte una modesta, non significativa e reversibile riduzione del peso corporeo medio. La somministrazione orale di questo composto a topi portatori di xenotrapianti di RCC è ben tollerata e produce un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale significativamente più efficace di una dose più alta di HCQ.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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