Dati tecnici
| Formula | C28H27ClN4OS |
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| Peso molecolare | 503.06 | Numero CAS | 1859141-26-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 3 mg/mL (5.96 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | ROC-325 è un nuovo inibitore oralmente disponibile dell'autophagy mediata dai lisosomi che diminuisce la vitalità delle cellule AML con un range di IC50 di 0,7-2,2 μM. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il trattamento con ROC-325 innesca tutte le caratteristiche distintive dell'inibizione dell'Autophagy, inclusi l'accumulo di autofagosomi con carico non degradato, un aumento della permeabilità della membrana lisosomiale, la deacidificazione dei lisosomi e l'espressione elevata di LC3B, p62 e catepsina D. Il trattamento in vitro di un pannello di linee cellulari umane di AML e progenitori normali del midollo osseo umano dimostra che questo composto diminuisce la vitalità delle cellule AML (range di IC50 0,7-2,2 µM), antagonizza la sopravvivenza clonogenica e induce l'apoptosi in modo terapeuticamente selettivo. | |
| In vivo | ROC-325 è ben tollerato e non si osservano tossicità notevoli, a parte una modesta, non significativa e reversibile riduzione del peso corporeo medio. La somministrazione orale di questo composto a topi portatori di xenotrapianti di RCC è ben tollerata e produce un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale significativamente più efficace di una dose più alta di HCQ. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks ROC-325 È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
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