Lys05 Trihydrochloride

N. catalogoS8369 Lotto:S836905

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Dati tecnici

Formula

C23H23Cl2N5.3HCl
Peso molecolare 549.75 Numero CAS 1391426-24-6
Solubilità (25°C)* In vitro Water 25 mg/mL (45.47 mM)
DMSO 20 mg/mL (36.38 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lys05 è un nuovo inibitore lisosomiale dell'Autophagy che si accumula potentemente all'interno e deacidifica il lisosoma sia delle cellule che dei tumori, con conseguente inibizione sostenuta dell'autofagia e della crescita tumorale.
Target
Autophagy
In vitro

Lys05 è un sale idrosolubile di Lys01. Questo composto mostra una potente attività antitumorale come agente singolo sia in vitro che in vivo in diverse linee cellulari di cancro umano e modelli di xenotrapianto.

Lys01 e questa sostanza chimica producono aumenti equivalenti dose-dipendenti nel rapporto LC3II/LC3I, accumulo della proteina cargo dell'autofagia p62 e valori di IC50 identici nel saggio MTT.
In vivo

Mentre dosi più basse di Lys05 sono ben tollerate e associate ad attività antitumorale, alla dose più alta testata, questo composto produce disfunzione delle cellule di Paneth e tossicità intestinale, simile a quanto si può osservare in topi e umani con difetti genetici nel gene dell'autofagia ATG16L1. In due modelli di xenotrapianto di melanoma e un modello di xenotrapianto di cancro al colon, la somministrazione intermittente ad alte dosi o la somministrazione quotidiana cronica di questa sostanza chimica a dosi più basse produce un blocco precoce significativo dell'autofagia in vivo, e ha attività antitumorale come agente singolo a dosi fino a 10 mg/kg i.p. al giorno.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Nu/Nu nude mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Sellecks Lys05 Trihydrochloride È stato citato da 14 Pubblicazioni

Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69] PubMed: 40074856
Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
In vivo manipulation of the protein homeostasis network in rhabdomyosarcoma [ Oncotarget, 2025, 16:681-696] PubMed: 40879698
Apolipoprotein E aggregation in microglia initiates Alzheimer's disease pathology by seeding β-amyloidosis [ Immunity, 2024, 57(11):2651-2668.e12] PubMed: 39419029
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Autophagy inhibition induces AML cell death and enhances the efficacy of chemotherapy under hypoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.11.24.625107] PubMed: 39651164
ADAR1 downregulation by autophagy drives senescence independently of RNA editing by enhancing p16INK4a levels [ Nat Cell Biol, 2022, 24(8):1202-1210] PubMed: 35851616
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Targeting euchromatic histone lysine methyltransferases sensitizes colorectal cancer to histone deacetylase inhibitors [ Int J Cancer, 2022, 151(9):1586-1601] PubMed: 35666536
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105

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