Spautin-1

N. catalogoS7888 Lotto:S788803

Stampa

Dati tecnici

Formula

C15H11F2N3
Peso molecolare 271.26 Numero CAS 1262888-28-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Spautin-1 è un potente e specifico inibitore dell'autophagy, e inibisce l'attività deubiquitinante di USP10 e USP13 con IC50 di ~0,6-0,7 μM. Questo composto potenzia l'apoptosis.
Target
USP10
(Cell-free assay)		 USP13
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
In vitro

Spautin-1 promuove la degradazione dei complessi Vps34 regolando l'attività di deubiquitinazione di USP10 e USP13 e riduce i livelli di PtdIns3P. Nelle cellule trattate con PDGF, questo composto stabilizza l'actina e la calponina delle cellule muscolari lisce α, previene la disorganizzazione dei filamenti di actina, diminuisce la produzione di matrice extracellulare e abroga l'iperproliferazione e la migrazione delle VSMC. Nelle cellule CML, inibisce marcatamente l'autofagia indotta da IM downregolando Beclin-1 e potenzia l'apoptosi indotta da IM inattivando PI3K/AKT e attivando GSK3β a valle. Questa sostanza chimica riduce anche specificamente i titoli del virus dengue infettivo nelle cellule BHK-21.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot analyses show significant inhibition of autophagy-related gene expression in Spautin-1 treated OCI-AML2 cells after Ara-C treatment.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 425:1-12 ]

Autophagosomal inhibition was performed in 32D EV, WT CALR, del52, and ins5 expressing cells. The 32D cell lines were treated with the inhibitor spautin-1 for the indicated time. Lysates were prepared, and SDS-PAGE and Western blotting were performed. Antibodies detecting mutated CALR (CALR mut), CALR, LC3I-II, and GAPDH were used for immunostaining. LC3I-II served as control for successful autophagosomal inhibition.

Dati da [ , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45 ]

(c) PC-9G cells were treated with BIBW2992 (250 nM) or WZ4002 (15 nM) plus SAHA (2 mM) with or without spautin-1 (20 mM) for 24 hr. The cell lysates were harvestedand the indicated proteins were analyzed by Western blotting.

Dati da [ , , Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. ]

Male C57BL/6 mice (n = 8 for each group) were instilled intratracheally with normal saline (NS), PM (100 μg/d), spautin-1 (0.5 mg/d), or PM plus spautin-1 respectively for 2 days, and after 24 h, representative images of lung tissue stained with H&E

Dati da [ , , Toxicol Lett, 2017, 280:206-212 ]

Sellecks Spautin-1 È stato citato da 45 Pubblicazioni

Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
HSPA12A acts as a scaffolding protein to inhibit cardiac fibroblast activation and cardiac fibrosis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0] PubMed: 38219869
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Matrine induces autophagic cell death by triggering ROS/AMPK/mTOR axis and apoptosis in multiple myeloma [ Biomed Pharmacother, 2024, 175:116738] PubMed: 38759291
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204] PubMed: 38093367
TRPV1 inhibition overcomes cisplatin resistance by blocking autophagy-mediated hyperactivation of EGFR signaling pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):2691] PubMed: 37165076
Beclin-1-dependent autophagy, but not apoptosis, is critical for stem-cell-mediated endometrial programming and the establishment of pregnancy [ Dev Cell, 2023, 58(10):885-897.e4] PubMed: 37040770
Compensatory cross-talk between autophagy and glycolysis regulates senescence and stemness in heterogeneous glioblastoma tumor subpopulations [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):110] PubMed: 37420311
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.