solo per uso di ricerca

Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel inibitore

N. Cat.E0501

Come bloccante del canale di Gardos (canale K+ attivato da Ca2+; KCa3.1) con un IC50 di 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumenti dose-dipendenti dell'emoglobina e diminuzioni dei marcatori di emolisi. Blocca il flusso di rubidio indotto da Ca2+ dagli eritrociti umani con un valore IC50 di 11 nM e inibisce la disidratazione degli eritrociti con un IC50 di 30 nM.
Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 323.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 323.34 Formula

C20H15F2NO

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 289656-45-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (201.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
KCa3.1
11 nM
In vitro

È stato dimostrato che Senicapoc (ICA-17043) blocca il canale di Gardos degli eritrociti di topo (C57 Black) con un IC50 di 50±6 nM. Questo composto blocca anche l'aumento della concentrazione di emoglobina cellulare negli eritrociti umani in modo concentrazione-dipendente.

In vivo

La somministrazione di Senicapoc (ICA-17043) produce una diminuzione significativa dell'attività del canale di Gardos misurata al giorno 11 e 21 ed è associata a un corrispondente aumento del contenuto di K+ dei globuli rossi senza cambiamenti nel contenuto di Na+. Questo composto (10 mg/kg, due volte al giorno) induce un aumento significativo dell'Hct dopo 11 giorni di somministrazione nel topo SAD.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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