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Hydralazine HCl Potassium Channel attivatore

N. Cat.S2562

Hydralazine HCl è un sale cloridrato di idralazina, un rilassante diretto della muscolatura liscia usato per trattare l'ipertensione agendo come vasodilatatore principalmente nelle arterie e nelle arteriole.
Hydralazine HCl Potassium Channel attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 196.64

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 196.64 Formula

C8H8N4.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 304-20-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
In vitro
L'idralazina compromette la sovraregolazione dell'espressione del gene RAG-2 e riduce i riarrangiamenti secondari dei geni Ig. L'idralazina sovverte la tolleranza dei linfociti B al self e contribuisce alla generazione di autoattività patogena interrompendo l'editing del recettore. L'idralazina elimina direttamente l'acroleina libera, diminuendo la disponibilità intracellulare di acroleina e sopprimendo così l'adduzione macromolecolare. L'idralazina inibisce la reticolazione se aggiunta 30 minuti dopo l'inizio dell'esposizione all'acroleina, ma è inefficace se aggiunta dopo un ritardo di 90 minuti. L'idralazina (0,1-10 mM) inibisce la produzione di ROS sia extracellulare che intracellulare da parte dei macrofagi infiammatori, mediante un meccanismo di scavenging dei ROS che probabilmente influenza la generazione del radicale superossido (O(2)(*-)) da parte della xantina ossidasi (XO) e della nicotinamide adenina dinucleotide/nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADH/NADPH) ossidasi. L'idralazina (0,1-10 mM) riduce significativamente la generazione di NO(*), e questo effetto è attribuibile a un'inibizione dell'espressione del gene NOS-2 e della sintesi proteica. L'idralazina blocca anche efficacemente l'espressione del gene COX-2, che è perfettamente correlata con una riduzione dei livelli proteici e della sintesi di PGE(2). L'idralazina protegge non solo dal danno mediato dall'acroleina, ma anche dalla compressione nel midollo spinale di cavia ex vivo. L'idralazina può alleviare significativamente la produzione di superossido indotta dall'acroleina, l'esaurimento del glutatione, la disfunzione mitocondriale, la perdita di integrità della membrana e riduce la conduzione del potenziale d'azione composto.
In vivo
L'idralazina offre una protezione forte e dose-dipendente contro gli aumenti degli enzimi marcatori plasmatici ma non contro la deplezione di glutatione epatico prodotta dall'alcol allilico nei topi.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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