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ML133 HCl Potassium Channel inibitore

Name: ML133 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2825
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S2825

ML133 HCl 3 4 un inibitore selettivo del canale del potassio per K_ir2.1 con IC50 di 1.8 3 4M (pH 7.4) e 290 nM (pH 8.5), non ha effetto su K_ir1.1 e debole attivit 3 4 per K_ir4.1 e K_ir7.1.

ML133 HCl Potassium Channel inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 313.82

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Controllo Qualità

Lotto: S282501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	313.82	Formula	C₁₉H₁₉NO.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1222781-70-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (200.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Kir2.1 290 nM
In vitro	Il rapporto della concentrazione totale di ML133 extracellulare rispetto a ML133 intracellulare è 1:0,13 a pH 6,5, 1:9,09 a pH 8,5. ML133 è pulito contro 3A4 e 2C9 (IC50 >30 μM), mostra una moderata inibizione di 1A2 (IC50 = 3,3 μM) ma si dimostra un potente inibitore di 2D6 (IC50 = 0,13 μM) nel saggio CYP450. ML133 è altamente legato alle proteine (>99%) sia nell'uomo che nel ratto e mostra anche un'elevata clearance intrinseca in entrambe le specie. ML133 (10 μM) non è spostato dall'influsso di K⁺ dal K_ir2.1 wild-type nelle cellule HEK 293. I domini transmembrana M1 e/o M2 contengono il determinante molecolare critico per l'inibizione di K_ir2.1 da parte di ML133, in particolare D172 e I176.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):