ML133 HCl

N. catalogoS2825 Lotto:S282501

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Dati tecnici

Formula

C19H19NO.HCl
Peso molecolare 313.82 Numero CAS 1222781-70-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.45mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML133 HCl 3 4 un inibitore selettivo del canale del potassio per Kir2.1 con IC50 di 1.8 3 4M (pH 7.4) e 290 nM (pH 8.5), non ha effetto su Kir1.1 e debole attivit 3 4 per Kir4.1 e Kir7.1.
Target
Kir2.1
290 nM
In vitro Il rapporto della concentrazione totale di ML133 extracellulare rispetto a ML133 intracellulare è 1:0,13 a pH 6,5, 1:9,09 a pH 8,5. ML133 è pulito contro 3A4 e 2C9 (IC50 >30 μM), mostra una moderata inibizione di 1A2 (IC50 = 3,3 μM) ma si dimostra un potente inibitore di 2D6 (IC50 = 0,13 μM) nel saggio CYP450. ML133 è altamente legato alle proteine (>99%) sia nell'uomo che nel ratto e mostra anche un'elevata clearance intrinseca in entrambe le specie. ML133 (10 μM) non è spostato dall'influsso di K+ dal Kir2.1 wild-type nelle cellule HEK 293. I domini transmembrana M1 e/o M2 contengono il determinante molecolare critico per l'inibizione di Kir2.1 da parte di ML133, in particolare D172 e I176.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

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