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Gliquidone Potassium Channel antagonista

N. Cat.S3151

Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) è un antagonista del canale K+ sensibile all'ATP con un'IC50 di 27,2 nM.
Gliquidone Potassium Channel antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 527.63

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 527.63 Formula

C27H33N3O6S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 33342-05-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Glurenorm,AR-DF 26 Smiles CC1(C2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)N(C1=O)CCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)NC(=O)NC4CCCCC4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 105 mg/mL (199.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
27.2 nM
In vivo

Gliquidone (0,1–1,0 µg per topo i.c.v.) previene l'antinocicezione prodotta da amitriptilina e clomipramina in modo dose-dipendente in topi maschi svizzeri albini. Questo composto (0,06–16 µg per topo, i.c.v.) antagonizza l'antinocicezione indotta da buprenorfina, morfina e metadone. Questa sostanza chimica (6 µg per topo, i.c.v.) previene l'antinocicezione indotta da clonidina (0,125 mg/kg, s.c.) e guanabenz (0,30 mg/kg, s.c.), mentre una dose inferiore di questo composto (3 µg per topo, i.c.v.) è inefficace. Glurenorm (10 mg/kg) somministrato a ratti diabetici produce riduzioni significative della glicemia, della glicosilazione non enzimatica e delle proteine totali nelle lenti, e aumenti significativi dei livelli di glutatione nelle lenti.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10205011/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677036/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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