Name: Nicorandil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1971
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	211.17	Formula	C₈H₉N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	65141-46-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SG-75			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.1mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Nicorandil (100 mM) aumenta l'ossidazione della flavoproteina ma non la corrente di membrana; una concentrazione 10 volte superiore recluta sia i canali mitoK(ATP) che surfaceK(ATP). Questo composto attenua il tasso di morte cellulare in un modello di ischemia da pellettizzazione; questo effetto cardioprotettivo è prevenuto dal bloccante dei canali mitoK(ATP) 5-idrossidecanoato ma non è influenzato dal bloccante dei canali surfaceK(ATP) HMR1098. Questa sostanza chimica sopprime la positività al TUNEL, la traslocazione del citocromo c, l'attivazione della caspasi-3 e la dissipazione del potenziale della membrana interna mitocondriale (Delta(Psi)(m)). Previene la depolarizzazione di Delta(Psi)(m) in modo dose-dipendente (EC(50) circa 40 mM, con saturazione a 100 mM), come mostrato dall'analisi di cellule colorate con un indicatore fluorescente di Delta(Psi)(m), il tetrametilrodamina etil estere (TMRE), mediante un sorter cellulare attivato dalla fluorescenza. Questo composto attiva un canale K+ da 80 pS a rettifica debole verso l'interno e sensibile alla glibenclamide in entrambe le cellule trasfettate. Attiva preferenzialmente i canali K(ATP) contenenti SUR2B nelle cellule HEK293T. Questa sostanza chimica sopprime significativamente il numero di cellule con nuclei TUNEL-positivi e l'aumento dell'attività della caspasi-3 indotta da 20 mM H2O2. Previene la perdita di DeltaPsim indotta da H2O2 in modo dose-dipendente.
In vivo	Nicorandil (2.5 mg/kg al giorno, p.o.) combinato con Amlodipina (5.0 mg/kg al giorno, p.o.) per 3 giorni previene significativamente queste alterazioni e ripristina le attività enzimatiche a livelli quasi normali nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicorandil Potassium Channel attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 211.17