Nicorandil

N. catalogoS1971 Lotto:S197102

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Dati tecnici

Formula

C8H9N3O4

Peso molecolare 211.17 Numero CAS 65141-46-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 34 mg/mL (161.0 mM)
Water 21 mg/mL (99.44 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.1mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Nicorandil (SG-75) è un attivatore del potassium channel e stimola la guanilato ciclasi ad aumentare la formazione di GMP ciclico (cGMP).
Target
Potassium channel
In vitro Nicorandil (100 mM) aumenta l'ossidazione della flavoproteina ma non la corrente di membrana; una concentrazione 10 volte superiore recluta sia i canali mitoK(ATP) che surfaceK(ATP). Questo composto attenua il tasso di morte cellulare in un modello di ischemia da pellettizzazione; questo effetto cardioprotettivo è prevenuto dal bloccante dei canali mitoK(ATP) 5-idrossidecanoato ma non è influenzato dal bloccante dei canali surfaceK(ATP) HMR1098. Questa sostanza chimica sopprime la positività al TUNEL, la traslocazione del citocromo c, l'attivazione della caspasi-3 e la dissipazione del potenziale della membrana interna mitocondriale (Delta(Psi)(m)). Previene la depolarizzazione di Delta(Psi)(m) in modo dose-dipendente (EC(50) circa 40 mM, con saturazione a 100 mM), come mostrato dall'analisi di cellule colorate con un indicatore fluorescente di Delta(Psi)(m), il tetrametilrodamina etil estere (TMRE), mediante un sorter cellulare attivato dalla fluorescenza. Questo composto attiva un canale K+ da 80 pS a rettifica debole verso l'interno e sensibile alla glibenclamide in entrambe le cellule trasfettate. Attiva preferenzialmente i canali K(ATP) contenenti SUR2B nelle cellule HEK293T. Questa sostanza chimica sopprime significativamente il numero di cellule con nuclei TUNEL-positivi e l'aumento dell'attività della caspasi-3 indotta da 20 mM H2O2. Previene la perdita di DeltaPsim indotta da H2O2 in modo dose-dipendente.
In vivo Nicorandil (2.5 mg/kg al giorno, p.o.) combinato con Amlodipina (5.0 mg/kg al giorno, p.o.) per 3 giorni previene significativamente queste alterazioni e ripristina le attività enzimatiche a livelli quasi normali nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Concentration-dependent effects of nicorandil to protect against stress and recovery (S/R)-induced cell injury and reactive oxygen species (ROS) production in nonaffected induced pluripotent stem cell (iPSC)-derived cardiomyocytes. The N-iCMs were subjected to 2 hours of oxidative stress followed by recovery. Protective effects of different concentrations of nicorandil (0.1, 1, 10, and 100 μmol/L) on cell injury and ROS production were assessed after 4 hours of recovery by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the supernatant and evaluating dihydroethidium (DHE) fluorescent intensity, respectively. A, Stress induces an increase in LDH release in N-iCMs, which is mitigated by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. B, Stress induced an increase in ROS levels as indicated by DHE fluorescence, which is abolished by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. Data are mean ± standard error of the mean (SEM) of values from 3 independent experiments (n = 3/group). *P ≤ .05 versus control.</p>

, , J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 21(6):549-562.

(G) The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

Sellecks Nicorandil È stato citato da 5 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Long-Term Study Evaluating the Effects of Nicorandil Treatment on Duchenne Muscular Dystrophy-Associated Cardiomyopathy in mdx Mice [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655] PubMed: 35353647
Cardioprotective effect of nicorandil on isoproterenol induced cardiomyopathy in the Mdx mouse model [ BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302] PubMed: 34130633
Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547
Nicorandil, a Nitric Oxide Donor and ATP-Sensitive Potassium Channel Opener, Protects Against Dystrophin-Deficient Cardiomyopathy [Afzal MZ, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 10.1177/1074248416636477] PubMed: 26940570

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