Dati tecnici
| Formula | C8H8N4.HCl |
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| Peso molecolare | 196.64 | Numero CAS | 304-20-1 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 1 mg/mL (5.08 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Hydralazine HCl è un sale cloridrato di idralazina, un rilassante diretto della muscolatura liscia usato per trattare l'ipertensione agendo come vasodilatatore principalmente nelle arterie e nelle arteriole. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | L'idralazina compromette la sovraregolazione dell'espressione del gene RAG-2 e riduce i riarrangiamenti secondari dei geni Ig. L'idralazina sovverte la tolleranza dei linfociti B al self e contribuisce alla generazione di autoattività patogena interrompendo l'editing del recettore. L'idralazina elimina direttamente l'acroleina libera, diminuendo la disponibilità intracellulare di acroleina e sopprimendo così l'adduzione macromolecolare. L'idralazina inibisce la reticolazione se aggiunta 30 minuti dopo l'inizio dell'esposizione all'acroleina, ma è inefficace se aggiunta dopo un ritardo di 90 minuti. L'idralazina (0,1-10 mM) inibisce la produzione di ROS sia extracellulare che intracellulare da parte dei macrofagi infiammatori, mediante un meccanismo di scavenging dei ROS che probabilmente influenza la generazione del radicale superossido (O(2)(*-)) da parte della xantina ossidasi (XO) e della nicotinamide adenina dinucleotide/nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADH/NADPH) ossidasi. L'idralazina (0,1-10 mM) riduce significativamente la generazione di NO(*), e questo effetto è attribuibile a un'inibizione dell'espressione del gene NOS-2 e della sintesi proteica. L'idralazina blocca anche efficacemente l'espressione del gene COX-2, che è perfettamente correlata con una riduzione dei livelli proteici e della sintesi di PGE(2). L'idralazina protegge non solo dal danno mediato dall'acroleina, ma anche dalla compressione nel midollo spinale di cavia ex vivo. L'idralazina può alleviare significativamente la produzione di superossido indotta dall'acroleina, l'esaurimento del glutatione, la disfunzione mitocondriale, la perdita di integrità della membrana e riduce la conduzione del potenziale d'azione composto. | |
| In vivo | L'idralazina offre una protezione forte e dose-dipendente contro gli aumenti degli enzimi marcatori plasmatici ma non contro la deplezione di glutatione epatico prodotta dall'alcol allilico nei topi. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Hydralazine HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Targeting macrophagic 17β-HSD7 by fenretinide for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156] | PubMed: 36815031 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Disposition and metabolism of LY2603618, a Chk-1 inhibitor following intravenous administration in patients with advanced and/or metastatic solid tumors. [Wickremsinhe ER Xenobiotica, 2014, 44(9):827-41] | PubMed: 24666335 |
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