Senicapoc (ICA-17043)

N. catalogoE0501 Lotto:E050101

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Dati tecnici

Formula

C20H15F2NO
Peso molecolare 323.34 Numero CAS 289656-45-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Come bloccante del canale di Gardos (canale K+ attivato da Ca2+; KCa3.1) con un IC50 di 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumenti dose-dipendenti dell'emoglobina e diminuzioni dei marcatori di emolisi. Blocca il flusso di rubidio indotto da Ca2+ dagli eritrociti umani con un valore IC50 di 11 nM e inibisce la disidratazione degli eritrociti con un IC50 di 30 nM.
Target
KCa3.1
11 nM
In vitro

È stato dimostrato che Senicapoc (ICA-17043) blocca il canale di Gardos degli eritrociti di topo (C57 Black) con un IC50 di 50±6 nM. Questo composto blocca anche l'aumento della concentrazione di emoglobina cellulare negli eritrociti umani in modo concentrazione-dipendente.
In vivo

La somministrazione di Senicapoc (ICA-17043) produce una diminuzione significativa dell'attività del canale di Gardos misurata al giorno 11 e 21 ed è associata a un corrispondente aumento del contenuto di K+ dei globuli rossi senza cambiamenti nel contenuto di Na+. Questo composto (10 mg/kg, due volte al giorno) induce un aumento significativo dell'Hct dopo 11 giorni di somministrazione nel topo SAD.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human RBCs

  • Concentrazioni

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    10 min

  • Metodo

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Sellecks Senicapoc (ICA-17043) È stato citato da 1 Pubblicazione

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

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