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Rezatapopt p53 Attivatore

Name: Rezatapopt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1971
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: E1971

Rezatapopt (PC14586) è un riattivatore di p53 di prima classe. Si lega selettivamente alla proteina p53 Y220C mutata e ne ripristina l'attività di tipo selvatico. Può anche essere usato per inibire tumori solidi con mutazione p53.

Rezatapopt p53 Attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 545.57

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E197101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 95.10%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

95.10

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro p53 Inibitori	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ RITA Serdemetan (JNJ-26854165) NSC 319726 (ZMC1) PRIMA-1 Tenovin-1 NSC59984

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	545.57	Formula	C₂₈H₃₁F₄N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2636846-41-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p53
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36139658/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-20)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06616636	RECRUITING	Myelodysplastic Syndrome; Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	2025-01-30	PHASE1
NCT07372625	RECRUITING	TP53 Y220C Mutation; Advanced Solid Tumors	PMV Pharmaceuticals, Inc	2026-02-04	PHASE1
NCT04585750	RECRUITING	Advanced Solid Tumor; Advanced Malignant Neoplasm; Metastatic Cancer; Metastatic Solid Tumor; Lung Cancer; Ovarian Cancer; Endometrial Cancer; Prostate Cancer; Colorectal Cancer; Breast Cancer; Other Cancer; Locally Advanced; Head and Neck Cancer; Gall Bladder Cancer; Small Cell Lung Cancer; Small Cell Lung Cancer ( SCLC ); Small Cell Lung Carcinoma; NSCLC; NSCLC (Non-small Cell Lung Cancer); SCLC; Non-Small Cell Lung Carcinoma; Triple Negative Breast Cancer; TNBC; HER2+ Breast Cancer; Non-Small Cell Lung Cancer; ER/PR Positive Breast Cancer; HER2- Breast Cancer; HER2-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; ER/PR(+), Her2(-) Breast Cancer	PMV Pharmaceuticals, Inc	2020-10-29	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):