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NSC348884 p53 attivatore

N. Cat.S8149

NSC348884, come inibitore della nucleofosmina, inibisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi in varie linee cellulari tumorali con valori di IC50 compresi tra 1,4 e 4 µM.
NSC348884 p53 attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 636.79

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.64%
99.64

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 636.79 Formula

C38H40N10

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 81624-55-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)CN(CCN(CC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C)CC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C)CC7=NC8=C(N7)C=C(C=C8)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (157.03 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
nucleophosmin
(In Granta cells)
1.7 μM
nucleophosmin
(In LNCaP cells)
4 μM
In vitro
NSC348884 è un potenziale inibitore molecolare piccolo della nucleofosmina che interrompe una tasca idrofobica definita necessaria per l'oligomerizzazione. Interrompe la formazione di oligomeri di nucleofosmina mediante saggio di elettroforesi su gel di poliacrilammide nativo. Questo composto regola p53 e induce Apoptosis.
In vivo
L'invasione in vivo e l'intravasazione (cioè il numero di CTC) sono significativamente inibite dopo l'iniezione di NSC348884 (come inibitore dell'oligomerizzazione di NPM1) nei topi portatori di tumore. Non si osserva alcuna differenza significativa nella morte cellulare complessiva mediante istologia nei tumori trattati con i brevi trattamenti di 4 ore, suggerendo che l'inibizione osservata è specifica per la migrazione..
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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