Name: Regadenoson
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5358
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S535801 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.83%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.83

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Adenosine Receptor Inibitori	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	390.35	Formula	C₁₅H₁₈N₈O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	313348-27-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CVT-3146, Lexiscan			Smiles	CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)C4C(C(C(O4)CO)O)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR 290 nM(Ki)
In vitro	Regadenoson ha una bassa affinità di legame (hA2A Ki=290 nM) per i recettori A2A umani e una selettività superiore a 30 volte rispetto ai sottotipi A2B e A3AR e 13 volte superiore rispetto all'A1AR. Questo composto si comporta come un agonista parziale debole che causa accumulo di cAMP nelle cellule PC12 ma come un agonista completo e potente che causa vasodilatazione coronarica.
In vivo	In un modello canino, l'iniezione endovenosa in bolo di regadenoson provoca un aumento dose-dipendente del flusso sanguigno miocardico e una diminuzione dose-dipendente della resistenza vascolare coronarica. In un modello di cuore di ratto, questo composto ha mostrato un aumento dose-dipendente della frequenza cardiaca e una diminuzione della pressione arteriosa media a dosi più elevate. Ha anche causato un aumento di oltre 2 volte di norepinefrina ed epinefrina sieriche. Per quanto riguarda i dati clinici, questa sostanza chimica ha un volume di distribuzione di 11,5 L e 78,7 L (allo stato stazionario) e una clearance stimata di 37,8 L/h. Viene escreta per via renale (58% dell'eliminazione totale) con un'emivita terminale da 33 a 108 min.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19761931/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04604782	Recruiting	Myocardial Ischemia\|Coronary Artery Disease	GE Healthcare\|Covance	May 20 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03917199	Completed	Myocardial Perfusion Imaging\|Computed Tomography\|Coronary Artery Disease	National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|National Science Centre Poland	November 2016	--
NCT01919450	Completed	Myocardial Blood Flow Reserve	Timothy M. Bateman MD\|Cardiovascular Imaging Technologies	July 2013	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Regadenoson Adenosine Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.35