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Phenoxodiol (Haginin E) Caspase attivatore

Name: Phenoxodiol (Haginin E)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9634
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9634

Il Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) è un analogo dell'isoflavone con attività antineoplastica. Attiva il sistema delle caspase, inibisce la XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) e altera l'espressione della FLICE inhibitory protein (FLIP), determinando l'apoptosis delle cellule tumorali. Questo composto inibisce anche la DNA topoisomerase II.

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 240.25

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Controllo Qualità

Lotto: S963401 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Caspase Inibitori	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	240.25	Formula	C₁₅H₁₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	81267-65-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD			Smiles	C1C(=CC2=C(O1)C=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro	Le cellule primarie di cancro ovarico, isolate dai fluidi ascitici di pazienti affette da cancro ovarico, resistenti alla chemioterapia convenzionale, subiscono apoptosi in seguito al trattamento con phenoxodiol (Haginin E). Questo effetto dipende dall'attivazione del sistema delle caspasi, dall'inibizione di XIAP, un inibitore dell'apoptosi, e dall'alterazione dell'espressione della FLICE inhibitory protein (FLIP) attraverso la via di trasduzione del segnale Akt. È un induttore efficiente della morte cellulare nelle cellule di cancro ovarico e sensibilizza le cellule tumorali all'apoptosi mediata da Fas.
In vivo	In un modello in vivo di cancro al colon, i topi Balb/C a cui è stato somministrato Phenoxodiol (Haginin E) a basse dosi hanno mostrato tassi di crescita tumorale significativamente ridotti e una sopravvivenza prolungata (nel 40% degli animali).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05100628	Terminated	Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Noxopharm Limited	February 11 2022	Phase 1
NCT04957290	Terminated	Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer and Other Solid Tumors	Noxopharm Limited	October 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT00557037	Completed	Prostate Cancer	MEI Pharma Inc.	November 2007	Phase 2
NCT00878800	Completed	Dose Escalation: Solid Tumors\|MTD: Soft Tissue Sarcomas	Valerio Therapeutics\|Spectrum Pharmaceuticals Inc	December 2006	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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