Phenoxodiol (Haginin E)

N. catalogoS9634 Lotto:S963401

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Dati tecnici

Formula

C15H12O3
Peso molecolare 240.25 Numero CAS 81267-65-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 48 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) è un analogo dell'isoflavone con attività antineoplastica. Attiva il sistema delle caspase, inibisce la XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) e altera l'espressione della FLICE inhibitory protein (FLIP), determinando l'apoptosis delle cellule tumorali. Questo composto inibisce anche la DNA topoisomerase II.
Target
Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro

Le cellule primarie di cancro ovarico, isolate dai fluidi ascitici di pazienti affette da cancro ovarico, resistenti alla chemioterapia convenzionale, subiscono apoptosi in seguito al trattamento con phenoxodiol (Haginin E). Questo effetto dipende dall'attivazione del sistema delle caspasi, dall'inibizione di XIAP, un inibitore dell'apoptosi, e dall'alterazione dell'espressione della FLICE inhibitory protein (FLIP) attraverso la via di trasduzione del segnale Akt. È un induttore efficiente della morte cellulare nelle cellule di cancro ovarico e sensibilizza le cellule tumorali all'apoptosi mediata da Fas.
In vivo

In un modello in vivo di cancro al colon, i topi Balb/C a cui è stato somministrato Phenoxodiol (Haginin E) a basse dosi hanno mostrato tassi di crescita tumorale significativamente ridotti e una sopravvivenza prolungata (nel 40% degli animali).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    primary ovarian cancer cells

  • Concentrazioni

    0.1 μg/ml, 1 μg/ml, 10 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells are treated in the presence or absence of 500 ng/ml Fas-antibody in Optimem for 24 h or with 0.1, 1 or 10 μg/ml of this compound, NV03, NV05 or NV07 in Optimem for 24 h. For treatment with phenoxodiol (Haginin E) and caspase inhibitors, 10 μg/ml of it is used alone, or in combination with 20 μM general caspase-inhibitor Z-VADFMK and incubated for 24 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    7–8-week-old female Balb/C mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Sellecks Phenoxodiol (Haginin E) È stato citato da 1 Pubblicazione

Evaluation of therapeutic potential of phenoxodiol, a novel isoflavone analog, in renal cancer cells [ Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716] PubMed: 30275191

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