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PF-4989216 PI3K inibitore

Name: PF-4989216
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7675
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7675

PF-4989216 è un inibitore potente e selettivo della PI3K con IC50 di 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM e 110 nM rispettivamente per p110α, p110β, p110γ, p110δ e VPS34.

PF-4989216 PI3K inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 380.4

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Controllo Qualità

Lotto: S767501 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.86%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.86

Target correlati	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	380.4	Formula	C₁₈H₁₃FN₆OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1276553-09-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	Suspended in 0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	p110δ (Cell-free assay) 1 nM p110α (Cell-free assay) 2 nM p110γ (Cell-free assay) 65 nM
In vitro	PF-4989216 inibisce significativamente la vitalità cellulare nelle cellule SCLC con una mutazione PIK3CA, come le cellule NCI-H69, NCI-H1048 e Lu99A. Questo composto, tramite l'inibizione della segnalazione PI3K, blocca la progressione del ciclo cellulare e riduce la trasformazione cellulare nelle SCLC. Nelle SCLC con mutazione PIK3CA, induce apoptosi mediata da BIM.
In vivo	Nei topi SCID portatori di tumori xenograft NCI-H69 o NCI-H1048, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inibisce la segnalazione di fosforilazione di PI3K e induce attività antitumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):