In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
Suspended in 0.5% methylcellulose
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(2.63mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 1 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PF-4989216 è un inibitore potente e selettivo della PI3K con IC50 di 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM e 110 nM rispettivamente per p110α, p110β, p110γ, p110δ e VPS34.
Target
p110δ (Cell-free assay)
p110α (Cell-free assay)
p110γ (Cell-free assay)
1 nM
2 nM
65 nM
In vitro
PF-4989216 inibisce significativamente la vitalità cellulare nelle cellule SCLC con una mutazione PIK3CA, come le cellule NCI-H69, NCI-H1048 e Lu99A. Questo composto, tramite l'inibizione della segnalazione PI3K, blocca la progressione del ciclo cellulare e riduce la trasformazione cellulare nelle SCLC. Nelle SCLC con mutazione PIK3CA, induce apoptosi mediata da BIM.
In vivo
Nei topi SCID portatori di tumori xenograft NCI-H69 o NCI-H1048, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inibisce la segnalazione di fosforilazione di PI3K e induce attività antitumorale.
SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and this compound is added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.
SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors
Dosaggi
350 mg/kg
Somministrazione
p.o.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240111/
Sellecks PF-4989216 È stato citato da 1 Pubblicazione
Overexpression of ATP-Binding Cassette Subfamily G Member 2 Confers Resistance to Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor PF-4989216 in Cancer Cells.
[ Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377]
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