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NVP 231 Caspase attivatore

N. Cat.S6501

NVP 231 è un nuovo inibitore di CerK che inibisce l'attività catalitica della CerK ricombinante in vitro con una IC50 di 12 nM. Questo composto induce l' Apoptosis cellulare aumentando la frammentazione del DNA e la caspase-3 and caspase-9 cleavage.
NVP 231 Caspase attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 431.55

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.30%
99.30

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 431.55 Formula

C25H25N3O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 362003-83-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)C(=O)NC4=CC5=C(C=C4)N=C(S5)NC(=O)C6=CC=CC=C6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

NVP-231 riduce la vitalità cellulare e la sintesi del DNA innescando la morte delle cellule tumorali. Le cellule trattate con questo composto hanno subito un arresto in fase M piuttosto che un arresto al confine G2/M. Nelle cellule MCF-7 e NCI-H358, questo trattamento chimico provoca un'up-regulation concentrazione-dipendente della fosforilazione della ciclina B1 a Ser133 e una riduzione della fosforilazione di CDK1 a Tyr15. Wee1 è down-regolato da questo composto in entrambe le cellule NCI-H358 e MCF-7. A seguito di questo trattamento chimico delle cellule tumorali, la proteina CDK4 è down-regolata in modo concentrazione- e tempo-dipendente. Questo effetto è ancora più pronunciato nelle cellule sincronizzate.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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