NVP 231

N. catalogoS6501 Lotto:S650102

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Dati tecnici

Formula

C25H25N3O2S
Peso molecolare 431.55 Numero CAS 362003-83-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (196.96 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NVP 231 è un nuovo inibitore di CerK che inibisce l'attività catalitica della CerK ricombinante in vitro con una IC50 di 12 nM. Questo composto induce l' Apoptosis cellulare aumentando la frammentazione del DNA e la caspase-3 and caspase-9 cleavage.
Target
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

NVP-231 riduce la vitalità cellulare e la sintesi del DNA innescando la morte delle cellule tumorali. Le cellule trattate con questo composto hanno subito un arresto in fase M piuttosto che un arresto al confine G2/M. Nelle cellule MCF-7 e NCI-H358, questo trattamento chimico provoca un'up-regulation concentrazione-dipendente della fosforilazione della ciclina B1 a Ser133 e una riduzione della fosforilazione di CDK1 a Tyr15. Wee1 è down-regolato da questo composto in entrambe le cellule NCI-H358 e MCF-7. A seguito di questo trattamento chimico delle cellule tumorali, la proteina CDK4 è down-regolata in modo concentrazione- e tempo-dipendente. Questo effetto è ancora più pronunciato nelle cellule sincronizzate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • Concentrazioni

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

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