Name: Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2492
Rating: 5 (20 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Dehydrogenase Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
MCF7-MX	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of mitoxantrone efflux in BCRP-expressing MCF7-MX cells, IC50=25μM	16460798
MELN	Function assay	200 uM	18 hrs	Inhibition of estradiol-induced ER-mediated transcription in MELN cells by measuring luciferase activity at 200 uM after 18 hrs	17979263
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.04839μM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay	10 nM		Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release at 10 nM	19138859
SH-SY5Y	Neuroprotection assay			Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release	19138859
LNCaP-LN3	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human LNCaP-LN3 cells, IC50=1.05μM	21129982
yeast PP30	Function assay	100 uM	3 hrs	Inhibition of human HSP90alpha expressed in yeast PP30 cells co-expressing HSF-lacZ reporter assessed as inhibition of heat stress-induced response at 100 uM after 3 hrs	21129982
Sf9	Function assay			Inhibition of Escherichia coli His6-tagged ParC/ParE expressed in baculovirus-infected Sf9 cells by gel electrophoresis, IC50=0.21μM	21235241
SKBR3	Function assay	1000 uM	18 hrs	Inhibition of HSP90 in human SKBR3 cells assessed as aggregation of intracellular HER2 at 1000 uM after 18 hrs by DAPI staining-based immunofluorescence microscopic analysis	23859777
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of 6-His-tagged Mycobacterium smegmatis GyrB expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells incubated for 100 mins in presence of ATP by malachite green dye based ATP assay, IC50=0.18μM	25129171
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis GyrB ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells after 100 mins by inorganic phosphate release detection based malachite green reagent assay, IC50=0.18μM	25801151
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		100 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis DNA gyrase B expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as reduction in ATPase activity incubated for 100 mins by inorganic phosphate detection assay, IC50=0.18μM	26318054
BL21 (DE3) pLysS	Function assay		120 mins	Inhibition of Mycobacterium smegmatis 155 6His-tagged DNA gyrase B catalytic domain ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as inorganic phosphate release after 120 mins in presence of ATP by malachite green dye based, IC50=0.046μM	27371925
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	634.61	Formula	C₃₁H₃₅N₂O₁₁.Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1476-53-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Albamycin,Cathomycin,NSC 2382			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)[O-])CC=C(C)C)OC4C(C(C(C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O.[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (157.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Novobiocin interagisce anche con HSP90, alterando l'affinità della chaperona per geldanamicina e radicicol e causando in vitro e in vivo la deplezione di chinasi regolatrici chiave dipendenti da HSP90, tra cui v-Src, Raf-1 e p185(ErbB2). Novobiocin interferisce con l'associazione dei co-chaperoni Hsc70 e p23 con HSP90. Novobiocin inibisce specificamente la maturazione della chinasi eIF2alpha regolata dall'eme (HRI) in modo concentrazione-dipendente. Novobiocin induce la dissociazione di HSP90 e Cdc37 dall'HRI immatura, mentre i cochaperoni di HSP90 p23, FKBP52 e la proteina fosfatasi 5 sono rimasti associati all'HRI immatura. Novobiocin causa alterazioni morfologiche e biochimiche che portano all'induzione della morte cellulare, esibendo caratteristiche tipiche dell'apoptosi dei metazoi. Novobiocin, un inibitore di HSP90, potrebbe diminuire l'espressione di SMYD3 e inibire in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule di carcinoma mammario umano MDA-MB-231. Novobiocin può inibire la migrazione delle cellule di carcinoma mammario e tale evento potrebbe comportare la down-regulation di SMYD3. Novobiocin, un antibiotico aminocumarinico, interferisce con l'espressione genica dipendente da HSP90 e dal fattore inducibile dall'ipossia e compromette quindi la sopravvivenza cellulare. Novobiocin (500 µM) determina un aumento significativo di [Ca(2+)]i, una diminuzione della dispersione in avanti, un aumento del legame all'annexina-V e potenzia la formazione di ceramide. Novobiocin stimola l'eriptosi, un effetto almeno in parte dovuto all'ingresso di Ca(2+) extracellulare e alla formazione di ceramide.
In vivo	Novobiocin sodium mostra attività anti-infettiva nei topi infettati con Streptococcus pneumoniae resistente all'amoxicillina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Inibitore C-terminale di Hsp90

Struttura chimica

Peso molecolare: 634.61