Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

N. catalogoS2492 Lotto:S249212

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Dati tecnici

Formula

C31H35N2O11.Na
Peso molecolare 634.61 Numero CAS 1476-53-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) è un antibiotico aminocumarinico che bersaglia la DNA girasi (TopoIV) batterica, utilizzato per trattare batteri gram-positivi sensibili.
Target
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Novobiocin interagisce anche con HSP90, alterando l'affinità della chaperona per geldanamicina e radicicol e causando in vitro e in vivo la deplezione di chinasi regolatrici chiave dipendenti da HSP90, tra cui v-Src, Raf-1 e p185(ErbB2). Novobiocin interferisce con l'associazione dei co-chaperoni Hsc70 e p23 con HSP90.

Novobiocin inibisce specificamente la maturazione della chinasi eIF2alpha regolata dall'eme (HRI) in modo concentrazione-dipendente. Novobiocin induce la dissociazione di HSP90 e Cdc37 dall'HRI immatura, mentre i cochaperoni di HSP90 p23, FKBP52 e la proteina fosfatasi 5 sono rimasti associati all'HRI immatura.

Novobiocin causa alterazioni morfologiche e biochimiche che portano all'induzione della morte cellulare, esibendo caratteristiche tipiche dell'apoptosi dei metazoi.

Novobiocin, un inibitore di HSP90, potrebbe diminuire l'espressione di SMYD3 e inibire in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule di carcinoma mammario umano MDA-MB-231. Novobiocin può inibire la migrazione delle cellule di carcinoma mammario e tale evento potrebbe comportare la down-regulation di SMYD3.

Novobiocin, un antibiotico aminocumarinico, interferisce con l'espressione genica dipendente da HSP90 e dal fattore inducibile dall'ipossia e compromette quindi la sopravvivenza cellulare. Novobiocin (500 µM) determina un aumento significativo di [Ca(2+)]i, una diminuzione della dispersione in avanti, un aumento del legame all'annexina-V e potenzia la formazione di ceramide. Novobiocin stimola l'eriptosi, un effetto almeno in parte dovuto all'ingresso di Ca(2+) extracellulare e alla formazione di ceramide.

In vivo

Novobiocin sodium mostra attività anti-infettiva nei topi infettati con Streptococcus pneumoniae resistente all'amoxicillina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Cell-free assays

  • Concentrazioni

    1 mM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Reticulocyte lysate was treated with novobiocin for 1 h.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    Female Swiss mice

  • Dosaggi

    100 or 200 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Cell viability and caspase 3/7 activity in MDA-MB-231 cells co-treated with carbenoxolone, novobiocin, ibrutinib and bisphosphonates. Cell viability (A) and caspase 3/7 activity (B) was determined after treatment with ZA (zoledronic acid), RIS (risedronate), IBN (ibandronate), ALN (alendronate) in combination with carbenoxolone, novobiocin and ibrutinib. All data are expressed as means of three different measure points of three independent experiments ± SEM and were normalized to BP treatment alone. Significances were calculated with the Mann Whitney U test (*p < 0.05; **p < 0.005).</p>

, , Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Sellecks Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) È stato citato da 21 Pubblicazioni

Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
Polymerase theta inhibition impairs tumor growth and amplifies melphalan-induced DNA damage in multiple myeloma [ J Transl Med, 2025, 23(1):1079] PubMed: 41074018
Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033

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