solo per uso di ricerca
N. Cat.S7736
| Target correlati | NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD |
|---|---|
| Altro IκB/IKK Inibitori | TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 |
| Peso molecolare | 366.80 | Formula | C19H15ClN4O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 783348-36-7 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | ML120B | Smiles | COC1=C(NC(=O)C2=CC=CN=C2C)C3=C(C=C1Cl)C4=C([NH]3)C=NC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 73 mg/mL
(199.01 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
recombinant IKKβ
45 nM
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| In vitro |
MLN120B, un composto antinfiammatorio, è un bloccante della via NF-κB che inibisce IKK2 e mostra un effetto inibitorio sull'attivazione di NF-κB indotta da LPS. Il valore di IC50 di questo composto è di 1,4, 14,8 o 27,3 μM per le cellule trasfettate con i reporter NF-κB2-luc2, IL8-luc2 o TNF-AIP3-luc2, rispettivamente, indicando che l'inibizione di IKK2 influisce in modo più efficace sull'attività trascrizionale del promotore NF-κB2.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
| In vivo |
Livelli significativamente diminuiti della chemochina pro-infiammatoria MIP-1β e livelli aumentati della citochina antinfiammatoria IL-10 sono stati rilevati nel BAL di topi pre-trattati con MLN120B rispetto ai controlli positivi trattati con LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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