MLN120B

N. catalogoS7736 Lotto:S773601

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Dati tecnici

Formula

C19H15ClN4O2
Peso molecolare 366.80 Numero CAS 783348-36-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.910mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.360mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MLN120B (ML120B) è un inibitore potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo della IkappaB chinasi beta (IKKβ) con un IC50 di 45 nM per l'IKKβ ricombinante. Questo composto non inibisce altre isoforme di IKK a IC50 inferiori a 50 μM.
Target
recombinant IKKβ
45 nM
In vitro

MLN120B, un composto antinfiammatorio, è un bloccante della via NF-κB che inibisce IKK2 e mostra un effetto inibitorio sull'attivazione di NF-κB indotta da LPS. Il valore di IC50 di questo composto è di 1,4, 14,8 o 27,3 μM per le cellule trasfettate con i reporter NF-κB2-luc2, IL8-luc2 o TNF-AIP3-luc2, rispettivamente, indicando che l'inibizione di IKK2 influisce in modo più efficace sull'attività trascrizionale del promotore NF-κB2.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Livelli significativamente diminuiti della chemochina pro-infiammatoria MIP-1β e livelli aumentati della citochina antinfiammatoria IL-10 sono stati rilevati nel BAL di topi pre-trattati con MLN120B rispetto ai controlli positivi trattati con LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    TNFAIP3-luc2, NF-kB2-luc2 and IL8-luc2 transfected RAW264.7 cells

  • Concentrazioni

    1-100 µM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Transiently transfect the NF-kB reporters into RAW267.4 cells and induce inflammation in the cells with LPS. The effect of this compound on LPS induced luciferase expression was assayed. 
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    NF-kB2-luc2 transfected mice

  • Dosaggi

    300 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16525037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21966423/

Sellecks MLN120B È stato citato da 1 Pubblicazione

Oxysterols contribute to immune cell recruitment in SLE skin lesions [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181] PubMed: 39438997

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