solo per uso di ricerca

MK-4101 Hedgehog/Smoothened inibitore

Name: MK-4101
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8200
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8200

MK-4101, un potente inibitore della via Hedgehog, mostra attività antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione e l'induzione di apoptosi estesa nelle cellule tumorali.

MK-4101 Hedgehog/Smoothened inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 493.47

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.33%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.33

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Hedgehog/Smoothened Inibitori	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	493.47	Formula	C₂₄H₂₄F₅N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	935273-79-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (198.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SMO
In vitro	MK-4101 inibisce la segnalazione Hh sia in un saggio con gene reporter in una linea cellulare murina ingegnerizzata (Gli_Luc) con IC50 = 1,5 µM, sia in cellule di cancro esofageo umano KYSE180 con una IC50 = 1 µM. Inoltre, questo composto ha spostato un derivato di ciclopamina marcato fluorescentemente dalle cellule 293 che esprimono SMO umano ricombinante con una IC50 = 1,1 µM. Arresta le cellule nelle fasi G1 e G2.
In vivo	MK-4101 ha una robusta attività antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione e l'induzione di apoptosi estesa nelle cellule tumorali. Questo composto è altamente efficace contro il medulloblastoma primario e il carcinoma a cellule basali (BCC) che si sviluppano nel cervelletto e nella pelle dei topi Ptch1+/-. La farmacocinetica di questa sostanza chimica mostra che potrebbe essere somministrata per via orale, evidenziando una buona biodisponibilità (F ≥ 87 %) con una clearance plasmatica da bassa a moderata nei topi e nei ratti. Inoltre, è stato ben assorbito e principalmente escreto nella bile.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):