In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
MK-4101, un potente inibitore della via Hedgehog, mostra attività antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione e l'induzione di apoptosi estesa nelle cellule tumorali.
Target
SMO
In vitro
MK-4101 inibisce la segnalazione Hh sia in un saggio con gene reporter in una linea cellulare murina ingegnerizzata (Gli_Luc) con IC50 = 1,5 µM, sia in cellule di cancro esofageo umano KYSE180 con una IC50 = 1 µM. Inoltre, questo composto ha spostato un derivato di ciclopamina marcato fluorescentemente dalle cellule 293 che esprimono SMO umano ricombinante con una IC50 = 1,1 µM. Arresta le cellule nelle fasi G1 e G2.
In vivo
MK-4101 ha una robusta attività antitumorale attraverso l'inibizione della proliferazione e l'induzione di apoptosi estesa nelle cellule tumorali. Questo composto è altamente efficace contro il medulloblastoma primario e il carcinoma a cellule basali (BCC) che si sviluppano nel cervelletto e nella pelle dei topi Ptch1+/-. La farmacocinetica di questa sostanza chimica mostra che potrebbe essere somministrata per via orale, evidenziando una buona biodisponibilità (F ≥ 87 %) con una clearance plasmatica da bassa a moderata nei topi e nei ratti. Inoltre, è stato ben assorbito e principalmente escreto nella bile.
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